抗霉菌药

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TUhjnbcbe - 2023/10/11 17:47:00

中文名称:伊曲康唑

英文名称:Itraconazole

CAS号:-61-6

分子式:C35H38Cl2N8O4

分子量:.63

EINECS号:--9

化学性质从甲苯中结晶,熔点.2℃。pKa3.7。几不溶于水和稀酸溶液。急性*性LD50(14天)小鼠,大鼠,狗(mg/kg):>,>,>口服。

用途:三唑环的咪唑类抗真菌药。通过阻止细胞色素P-包括氧化酶和过氧化酶的激活,使14,α-甲基甾醇不能脱氢、不能转化为麦角甾醇,从而使真菌的生长增殖受到抑制,有强的亲脂性,可穿过生物膜,抑制膜与真菌的结合。其抗菌谱和酮康唑相似。对表浅性真菌病如阴道和口腔念珠菌病、皮肤霉菌病等有效,并可望成为深层真菌感染病如隐球菌性脑炎(艾滋病人)的高效安全的药物。用于敏感真菌所引起的外阴阴道念珠菌病,花斑糠疹及皮肤真菌病

用途:合成唑类广谱抗真菌药,用于深部真菌所引起的系统感染,也可用于念珠菌病和曲菌病。

生产方法:从间二氯苯出发,经和酮康唑完全相似的反应可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合,接着水解脱去乙酰基,和对硝基氯苯缩合,氢化还原,氯甲酸酯酰化,然后和水合肼反应后再环合,烷基化得伊曲康唑。其中间体1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪可以哌嗪为原料,经下面的反应来制备。

伊曲康唑--61-6-灵灵九生物
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