抗真菌抗生素分为多烯类和非多烯类,非多烯类抗生素主要对浅表真菌有效,其代表药物主要为灰*霉素(giseofulvin)和西卡宁(siccanin)。灰*霉素对皮肤真菌有效，但有一定*性，-般只可外用。西卡宁用于浅表真菌感染,疗效与灰*霉素相似。
从年至今已经发现由放线菌产生的约有60多种烯类抗生素,其分子内都含有亲脂大环内酯环,此环含有四五、六或七个共轭双键的发色团，且连有一个氨基糖。多烯类抗生素在水和一般有机溶剂中的溶解度较小，只是在二甲基甲酰胺.二甲基亚砜、吡啶等极性溶剂中溶解度较大。多烯类药物结构特点是含碳数目为12~14及35~37的大环内酯类,有独特的亲水和亲脂区域。亲水区包含几个醇,一个羧酸通常还有一-个糖。亲脂区包括由4~7个共轭双键构成的部分药效团。共轭双键的数目与其在体外的抗真菌活力直接相关,而与它对哺乳动物细胞的*性成反相关。因结构中含有共轭多烯基团,此类药物性质不稳定,可被光、热氧等迅速破坏。多烯类药物的发现是一个很大的突破,是第一-类能有效对抗深层真菌感染的药物。此类抗生素与真菌细胞膜上的固醇结合,损伤膜的通透性,导致细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏,破坏正常代谢而起抑菌作用。除支原体外,细胞上缺少固醇的细菌不能被多烯类抗生素所作用。游离固醇和细胞膜上固醇竞争多烯类抗生素,而使多烯类抗生索作用减弱。哺乳动物细胞膜上的固醇主要为胆甾烷醇,多烯类抗生素可以使其对含有麦角固醇囊的亲和力大于对含有胆固醇囊亲和力的10倍。多年来临床使用的静脉注射用ampholericin,一直为去氧胆酸和磷酸缓冲液组成的胶体制剂,因此,该药有许多副作用,最严重的为低血钾和末梢管状酸中*，使用脂质复合制剂后,其肾*性已经降低许多,具有很好的耐受性。代表药物有制霉菌素(nystatin)、两性霉索B(amphotericinB)、曲古霉索(tichomyein)等。制霉菌素于年从诺尔斯链霉菌的培养物中分出。它是一种共轭的四烯化合物，也是第一个应用于临床的多烯类抗真菌药物。制霉菌素可局部外用，可有效对抗很多种真菌,并且有各种药膏形式。制霉菌素的*性太强,所以不能用于全身治疗。不过口服后,基本不会吸收，故可以通过口服给药治疗口腔和胃肠道感染。制霉菌素本身并不是全身性抗真菌治疗的突破，但是为寻找其他的可以用于全身治疗的多烯类药物的发现提供了条件。
两性霉素B于年发现,它是一种七烯化合物，对哺乳动物细胞的*性小，因此可以静脉注射，,其不良反应有发热寒战、血压过低和严重的肾脏*性。尽管它有*性,两性霉素B仍然是治疗全身性、有致命危险的真菌感染的首选药物。该药物不能通过血脑屏障,要治疗中枢神经系统的真菌感染,必须要鞘内注射给药。最近出现了两性霉素B的脂质体制剂,这种脂质复合体可以大大降低该药物对人类的*性,改变了药物的分布,提高了药物的血浆浓度。
2、唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物发展于20世纪60年代后期,整体上看，该类药物优于抗真菌抗生素,此类不仅有外用的药物,而且还有供口服和静脉注射用的药物。对于浅表和深度感染均能达到治疗效果。唑类药物的化学结构特征是分子中有含有两个或三个氮原子的-一个五元芳香环。并通过N,连接到一一个侧链上,在侧链至少含--个芳香环。依据分子中含有两个或三个氮原子,将该类药物分为眯唑类和三唑类两类。1.咪唑类抗真菌药物克霉唑(clotrimazole)是第-一个上市的抗真菌药物，由于新颖的结构,引起极大的